본 발명은 CHIR99021을 유효성분으로 포함하는 줄기세포의 생물학적 활성 증가용 조성물 및 이의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 CHIR99021은 줄기세포의 생물학적 기능, 즉 증식, 분화, 이동, 침윤, 혈관 형성능 등을 전반적으로 향상시키는 우수한 효과를 가지고 있다. 따라서, 본 발명의 CHIR99021은 기존의 문제점들을 극복한 기능강화 줄기세포 제공의 기틀을 마련한 것이며, 허혈성 심혈관 질환에 적용 가능한 새로운 기능강화 줄기세포 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.