본 발명은 레블라스타틴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 죽상동맥경화증 및 이에 따른 심혈관질환 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 레블라스타틴 유도체 또는 이의 허용가능한 염은 죽상동맥경화증에 의하여 발현이 증가하는 27-하이드록시콜레스테롤에 의한 CCL2의 분비와 단핵구의 이동 및 관련 면역 인자의 발현을 억제하는 바, 죽상동맥경화증의 치료제, 건강기능식품, 치료 보조제 등으로 다양하게 활용될 수 있다는 이점이 있다. 더욱이 죽상동맥경화증의 심화로 인하여 발생될 수 있는 다양한 심혈관 질환의 예방 또는 치료 기능을 가지는 바, 죽상동맥경화증에 의한 합병증, 특히 허혈성 심장질환, 뇌졸중, 신부전 및 허혈성 사지질환의 치료제 및 건강기능식품 등으로 활용될 수 있다는 이점이 있다.